歌禮選定口服小分子GIPR激動劑ASC48與ASC30固定劑量複方進入臨牀開發
香港，2026年7月15日——歌禮制藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，簡稱“歌禮”）宣佈，已選定自主研發的口服小分子GIP受體激動劑ASC48，與口服小分子GLP-1受體激動劑ASC30組成固定劑量複方製劑ASC30_48 FDC，並推進其臨牀開發。
ASC30_48 FDC同時靶向GLP-1R和GIPR，有望開發爲同類首創的“每日一次、每次一片”口服肥胖症療法。從靶點組合看，該複方與每週一次皮下注射的GLP-1/GIP雙受體激動劑替爾泊肽相同，但採用每日一次口服小分子方案。歌禮預計於2026年第四季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC30_48 FDC口服片的新藥臨牀試驗申請（IND）。
ASC48由歌禮利用其專有的基於結構的人工智能輔助藥物發現平臺AISBDD自主發現。在頭對頭人GIPR cAMP激活實驗中，ASC48的半數有效濃度（EC₅₀）爲1 pM，替爾泊肽在相同實驗條件下的EC₅₀爲3 pM，顯示出更強的體外激動活性。ASC48對GIPR具有選擇性，在相關體外實驗中未顯示對GLP-1R或GCGR的激動活性。
在齧齒類動物和非人靈長類動物研究中，ASC48還顯示出良好的口服生物利用度、藥物暴露及較長半衰期，爲人體每日一次口服給藥提供了支持。在一項連續八天、每日一次給藥的非人靈長類動物比較研究中，ASC30_48 FDC組採用2 mg/kg ASC30與5 mg/kg ASC48聯合給藥，體重較基線下降10.5%；相同劑量下，ASC30單藥組和ASC48單藥組分別下降6.9%和1.7%。按減重幅度計算，ASC30_48 FDC較ASC30和ASC48單藥分別提升約52%和518%。
在全球口服小分子GLP-1藥物賽道上，禮來旗下Foundayo（orforglipron）已於2026年4月1日獲美國FDA批准，用於成人肥胖症以及伴有至少一種體重相關合並症的超重人羣長期體重管理，成爲首款獲FDA批准用於減重的非肽類口服小分子GLP-1受體激動劑。基於I期和II期臨牀研究取得的積極數據，ASC30已獲FDA同意在美國啓動III期臨牀試驗。若後續III期研究及註冊審批順利，ASC30有望成爲繼Foundayo之後全球第二款獲批上市的口服小分子GLP-1藥物。
